Алимта (Пеметрексед)

Цена: 43 000 руб.

Нет в наличии

Цена: 8 500 руб.

Действующее вещество: Пеметрексед (Pemetrexedum)

Состав и форма выпуска:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
пеметрексед (в форме пеметрекседа динатрия гептагидрата) 500 мг
вспомогательные вещества: маннитол, кислоты хлористоводородной 10% раствор и/или натрия гидроксида раствор 10% — до установления необходимого уровня pH  

во флаконах; в пачке картонной 1 флакон.

Показания:

  • злокачественная мезотелиома плевры в комбинации с препаратами платины;
  • немелкоклеточный рак легкого (местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого) в качестве терапии 2-й линии.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • беременность;
  • лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Побочные действия:

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при монотерапии пеметрекседом с добавлением фолиевой кислоты и витамина В₁₂, изложены ниже в соответствии со следующей частотой: очень часто — ≥10%, часто — ≥1% и <10%, иногда — ≥0,1% и <1%, редко — <0,1%. В скобках указана частота токсичности в процентах всех степеней/из них — 3–4-й степени соответственно.

Со стороны системы кроветворения: очень часто — лейкопения (12,1–15,2%/4,2–5,4%), нейтропения (14,7–10,9%/8,2–5,3%), анемия (14,9 –19,2%/3,3–4,2%); часто — тромбоцитопения (7,0–8,3%/1,9–2,3%).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота (30,9–39,2%/2,6%), рвота (19,6–16,2%/1,5–2,1%), анорексия (18,6–21,9%/1,4 –1,9%), стоматит/фарингит (14,7–15,4%/0,7–1,1%), диарея (12,8–15,2%/0,4 –0,9%), повышение уровня АЛТ (7,9–15,6%/1,9–7,0%) и АСТ (6,8–13,1%/1,1 –4,4%); часто — запоры, боль в животе.

Дерматологические реакции: очень часто — сыпь/шелушение (14–15,9%/0–0,2%); часто — кожный зуд, алопеция; иногда — многоформная эритема.

Со стороны периферической нервной системы: часто — сенсорная или моторная невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — повышение уровня креатинина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — суправентрикулярная тахикардия.

Прочие: очень часто — повышенная утомляемость (34%/4,7 –5,3%); часто — лихорадка, фебрильная нейтропения, аллергические реакции и присоединение вторичных инфекций без нейтропении.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении комбинации пеметрекседа и цисплатина с добавлением фолиевой кислоты и витамина В₁₂, изложены ниже в соответствии со следующей частотой: очень часто — ≥10%, часто — ≥1% и <10%, иногда  — ≥0,1% и <1%, редко — <0,1%. В скобках указана частота токсичности в процентах всех степеней/из них — 3–4-й степени соответственно.

Со стороны системы кроветворения: очень часто — лейкопения (53,0/14,9%), нейтропения (56,0/23%), анемия (33/5,6%), тромбоцитопения (23,2/5,4%).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота (82,1/11,9%), рвота (56,5/10,7%), анорексия (26,6/2,4%), стоматит/фарингит (23,2/3,0%), диарея (16,7/3,6%), запор (21/0,8%); часто — диспепсия, повышение уровня АЛТ, АСТ, гамма- глутамилтранспептидазы (ГГТ).

Дерматологические реакции: очень часто — сыпь/шелушение (16,1/0,6%), алопеция (11,9/0%).

Со стороны периферической нервной системы: очень часто — сенсорная невропатия (10,1/0%); часто — нарушение вкуса; иногда — моторная невропатия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто  — повышение уровня креатинина (10,7/0,8%), снижение клиренса креатинина (16,1/0,6%); часто — почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — аритмия.

Со стороны дыхательной системы: часто — боли в грудной клетке.

Прочие: очень часто — повышенная утомляемость (46,6/10,1%); часто — конъюнктивит, обезвоживание, фебрильная нейтропения, инфекция, повышение температуры тела, крапивница.

Постмаркетинговые данные

Со стороны дыхательной системы: редко — интерстициальные пневмониты.

Со стороны пищеварительной системы: редко — колиты.

Передозировка:

Симптомы: возможны угнетение костного мозга, проявляющееся нейтропенией, тромбоцитопенией и анемией. Также могут наблюдаться присоединение вторичных инфекций, диарея, воспаление слизистых оболочек, сыпь.

Лечение: симптоматическое, включая немедленное применение лейковорина или тимидина.

Способ применения и дозы:

В/в, капельно (в течение 10 мин).

Злокачественная мезотелиома плевры

Комбинированная терапия с цисплатином: рекомендованная доза препарата Алимта™ — 500 мг/м² в 1-й день каждого 21-дневного цикла.

Цисплатин вводят в дозе 75 мг/м² в виде инфузии в течение 2 ч приблизительно через 30 мин после введения Алимты™ в 1-й день каждого 21-дневного цикла. Пациенты должны получать соответствующую гидратацию до и/или после введения цисплатина.

Немелкоклеточный рак легкого

Монотерапия: рекомендованная доза препарата Алимта™  — 500 мг/м² в 1-й день каждого 21-дневного цикла.

Рекомендации перед началом применения препарата Алимта™

Назначение дексаметазона (или аналога) в дозе 4 мг 2 раза/сут за 1 день до начала лечения препаратом Алимта™, в день введения и последующий день после введения снижает частоту и выраженность кожных реакций.

Для уменьшения токсичности препарата пациентам, получающим Алимту™, следует назначить препараты фолиевой кислоты или мультивитамины, содержащие фолиевую кислоту в суточной дозе (от 350 до 1000 мкг, но не менее 400 мкг). Фолиевую кислоту следует принимать как минимум 5 дней в течение недели перед первым введением Алимты™, во время всего цикла лечения и в течение 21 дня после последнего введения Алимты™. Пациентам также необходимо однократно ввести витамин В₁₂ в дозе 1000 мкг в/м в течение недели перед первым введением Алимты™ и затем через каждые 3 цикла после начала лечения. Последующие введения витамина В₁₂ в той же дозе можно проводить в день введения Алимты™.

Рекомендации по снижению дозы препарата Алимта™

Коррекцию дозы перед повторными курсами следует проводить с учетом наиболее низкого порога гематологических показателей или на максимально выраженной негематологической токсичности в течение предыдущего цикла лечения.

Лечение может быть отсрочено из-за проявлений токсичности. По мере восстановления лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблицах 1–3.

В случае гематологической токсичности рекомендованная коррекция дозы Алимты™ и цисплатина представлена в таблице 1.

Таблица 1

Режим дозирования препарата Алимта™ (при монотерапии или при комбинированной терапии) и цисплатина

Гематологическая токсичность Коррекция дозы
Минимальное содержание нейтрофилов — <500 клеток/мкл и минимальное содержание тромбоцитов — ≥50000 клеток/мкл 75% от предыдущей дозы (оба препарата)
Минимальное содержание тромбоцитов — <50 000 клеток/мкл независимо от минимального содержания нейтрофилов 75% от предыдущей дозы (оба препарата)
Минимальное содержание тромбоцитов — <50 000 клеток/мкл с кровотечениемaнезависимо от минимального содержания нейтрофилов 50% от предыдущей дозы (оба препарата)

a эти критерии соответствуют определению кровотечения 2-й (или бóльшей) степени в соответствии с Общепринятыми критериями токсичности, версия 2 (NCI 1998)

При развитии негематологической токсичности (исключая нейротоксичность) ≥3-й степени (за исключением повышения уровня трансаминаз 3-й степени) введение Алимты™ необходимо отложить до восстановления показателей, соответствующих уровню перед началом лечения. Далее терапию следует продолжать в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице 2.

Таблица 2

Режим дозирования препарата Алимта™ (при монотерапии или при комбинированной терапии) и цисплатина

Негематологическая токсичность a,b Доза, мг/м²
Алимта™ цисплатин
Любая токсичность 3-йc или 4-й степени за исключением воспаления слизистой оболочки 75% от предыдущей дозы 75% от предыдущей дозы
Диарея, требующая госпитализации (независимо от степени) или диарея 3-й или 4-й степени 75% от предыдущей дозы 75% от предыдущей дозы
Воспаление слизистой оболочки 3-й или 4-й степени 50% от предыдущей дозы 100% от предыдущей дозы

a NCI CTC (Общепринятые критерии токсичности)

b исключая нейротоксичность

с за исключением 3-й степени повышения уровня трансаминаз

В случае нейротоксичности рекомендованная коррекция дозы Алимты™ и цисплатина представлена в таблице 3. При нейротоксичности 3-й или 4-й степени лечение необходимо отменить.

Таблица 3

Режим дозирования препарата Алимта™ (при монотерапии или при комбинированной терапии) и цисплатина

Степень нейротоксичности Доза, мг/м²
Алимта™ цисплатин
0–1 100% от предыдущей дозы 100% от предыдущей дозы
2 100% от предыдущей дозы 50% от предыдущей дозы

Лечение Алимтой™ следует отменить, если у пациента отмечается гематологическая и негематологическая токсичность 3-й или 4-й степени после двух снижений доз (за исключением повышения уровня трансаминаз 3-й степени) или немедленно отменить при наличии нейротоксичности 3-й или 4-й степени.

Данные о повышении риска побочных эффектов у пациентов в возрасте 65 лет и старше отсутствуют. Режим снижения доз соответствует общим рекомендациям.

У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина не <45 мл/мин коррекции дозы и режима введения препарата не требуется. При Cl креатинина <45 мл/мин применение Алимты™ не рекомендуется (в связи с недостаточностью данных по применению препарата у этой категории пациентов).

Недостаточно данных по применению препарата у пациентов с нарушением функции печени с повышением содержания билирубина более чем в 1,5 раза от верхней границы нормы (ВГН) или повышением активности трансаминаз более чем в 3 раза от ВГН (при отсутствии метастазов в печени) или более чем в 5 раз от ВГН (при наличии метастазов в печени).

Рекомендации по приготовлению раствора для инфузий

В качестве растворителя используется только 0,9% раствор натрия хлорида.

Для получения раствора для инфузий содержимое флакона (500 мг) растворяют в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида (без консервантов) до концентрации 25 мг/мл. Каждый флакон аккуратно взбалтывают до полного растворения лиофилизата. Полученный раствор должен быть прозрачным; допустимо изменение цвета раствора от бесцветного до желтоватого или зеленовато-желтого цвета.

Далее необходимо дополнительное разведение. Соответствующий объем полученного раствора пеметрекседа следует дополнительно развести до 100 мл 0,9% раствором натрия хлорида. Перед введением раствор препарата необходимо осмотреть на наличие частиц и изменение цвета.

В связи с тем, что Алимта™ и рекомендуемый растворитель не содержат антимикробных консервантов, полученный раствор для введения необходимо использовать в течение 24 ч после разведения при температуре хранения от 2 до 8 °C или от 15 до 25 °C. Неиспользованный раствор подлежит уничтожению.

 

Copyright MAXXmarketing Webdesigner GmbH