Элигард

45 мг

Цена: 32 000 руб.

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 2 шприца
1 шприц А  
растворитель, состоящий из сополимера поли-D,L-лактид-ко-гликолид и N-метил-2-пирролидона 330 мг
  440 мг
  426 мг
1 шприц Б  
лейпрорелина ацетат* 10,2 мг
  28,2 мг
  58,2 мг
* избыток лейпрорелина ацетата компенсирует потери в шприце и игле  
восстановленный раствор (вводимая доза) содержит 7,5; 22,5 или 45 мг лейпрорелина ацетата  

в ячейковой упаковке по 1 шприцу А (в комплекте с поршнем и влагопоглотителем) и 1 шприцу Б (в комплекте с иглой инъекционной и влагопоглотителем); в пачке картонной 2 шприца.

Описание лекарственной формы

Шприц А (растворитель)

Дозировка 7,5 мг: прозрачная, вязкая, от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета жидкость, без видимых посторонних частиц.

Дозировки 22,5 мг и 45 мг: прозрачная, вязкая, от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость, без видимых посторонних частиц.

Допускается наличие пузырьков воздуха.

Шприц Б (лиофилизат лейпрорелина ацетата): от белого до почти белого цвета, без видимых посторонних частиц.

Восстановленный раствор

Дозировка 7,5 мг: вязкая, от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком жидкость, без видимых посторонних частиц.

Дозировки 22,5 мг и 45 мг: вязкая, от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость, без видимых посторонних частиц.

Допускается наличие пузырьков воздуха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоопухолевое.

Фармакодинамика

Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон, и его воздействие обратимо при прекращении лечения.

Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего ЛГ и ФСГ, в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤50 нг/дл) в течение 3–5 нед после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 мес лечения составляет (6,1±0,4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; (10,1±0,7) нг/дл — для 22,5 мг и (10,4±0,53) нг/дл — для 45 мг. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Фармакокинетика

После первой инъекции через 4–8 ч Сmах лейпрорелина, определяемая в сыворотке крови, повышается до 25,3; 127 и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5; 22,5 и 45 мг соответственно.

После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 — для 22,5 мг, от 3 до 168 — для 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0,2–2 нг/мл).

Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.

Связывание с белками плазмы — 43–49%.

При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам (мужчинам) выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным Т1/2 приблизительно 3 ч.

Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Показания препарата Элигард

Гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы;

хирургическая кастрация;

женщины;

дети.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, повышение или снижение АД, обморок; в отдельных случаях — периферические отеки, эмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, одышка.

Со стороны нервной системы: гипестезия, головокружение, головная боль, бессонница, вкусовые расстройства, расстройство обоняния, непроизвольные движения; в отдельных случаях — нарушение сна, депрессия, периферическое головокружение, амнезия, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота/рвота, диарея, диспепсия, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм.

Со стороны дыхательной системы: ринорея, затрудненное дыхание.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, никтурия, олигурия, инфекция мочевых путей, затрудненное мочеиспускание, спазмы мочевого пузыря, гематурия, острая задержка мочи, атрофия яичек, боль в яичках, бесплодие, импотенция, снижение либидо.

Со стороны эндокринной системы: боль в грудных железах, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость.

У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Следует иметь в виду, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.

Нарушения со стороны лабораторных показателей: снижение количества эритроцитов, уровня гемоглобина и гематокрита, повышение содержания креатинфосфокиназы в крови, увеличение времени свертывания крови, повышенное содержание АЛТ, повышенное содержание триглицеридов в крови, увеличенное ПВ, также отмечались редкие случаи тромбоцитопении и лейкопении.

Местные реакции: жжение/покалывание, боль, покраснение, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; редко — уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.

Прочие: чувство недомогания, повышенная усталость, слабость, кожная сыпь, алопеция, повышенная потливость, озноб, изменение толерантности к глюкозе, увеличение массы тела. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов основного заболевания.

Взаимодействие

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось.

О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Способ применения и дозы

П/к, периодически меняя место инъекции, избегая попадания препарата в артерию или вену.

При дозировке 7,5 мг 1 раз в мес; при дозировке 22,5 мг 1 раз в 3 мес и 1 раз в 6 мес — при дозировке 45 мг.

Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода времени. Лечение длительное. При повышении уровня простатспецифического антигена (ПСА) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.

Корректировка доз для особых групп пациентов: клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью нет.

Copyright MAXXmarketing Webdesigner GmbH