Ваш город:
+7 (495) 940 77 43
9:00 - 22:00 ПН-ВС
Заказать обратный звонок
.

Несклер капс. 0.5мг. N28(финголимод) в интернет аптеке Ле-Фарм

Несклер капс. 0.5мг. N28(финголимод)
Несклер капс. 0.5мг. N28(финголимод)

Несклер капс. 0.5мг. N28(финголимод)

В наличии
30 000 руб.

 

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии.
Артикул: Россия
Инструкция:
Препарат можно заказать в интернет магазине Ле-Фарм с доставкой в аптеку. Также вы можете купить данное лекарственное средство без заказа в нашей аптеке в Москве или СПб. Если цена на сайте Le-Farm.ru отсутствует, вы можете сделать онлайн заказ на лекарство. Будем признательны за отзыв о нашей работе.
Производитель: МираксБиоФарма
Аналоги: Финголимод

Описание

Название: Несклер капс. 0.5мг. N28(финголимод)

МНН: Финголимод

Производитель: МираксБиоФарма

Страна: РОССИЯ

Форма выпуска: капсулы

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, с белым корпусом и голубой крышечкой; содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

1 капс.

финголимода гидрохлорид 0.56 мг,

что соответствует содержанию финголимода 0.5 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза - 47.45 мг, повидон - 1.04 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 0.95 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

7 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

14 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Финголимод модулирует рецепторы сфингозин-1-фосфата (SIP-рецепторов). Финголимод метаболизируется сфингозинкиназой до активного метаболита финголимодфосфата, уменьшает общее количество лимфоцитов в организме.

Перераспределение лимфоцитов приводит к снижению лимфоцитарной инфильтрации ЦНС, уменьшению выраженности воспаления и степени повреждения нервной ткани.

В течение 4-6 часов после однократного приема препарата в дозе 0,5 мг число лимфоцитов крови снижается приблизительно до 75% от исходного значения.

Фармакокинетика

Фармакологически активным метаболитом является (S)-энантиомер финголимодфосфата.

Абсорбция

При приеме внутрь медленно абсорбируется > 85% дозы. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 93%. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 месяцев регулярного приема препарата (1 раз в сутки).

Распределение

Финголимод значительно распределяется в эритроцитах (фракция финголимода в клетках крови 86%). Финголимодфосфат имеет меньшую способность проникать в клетки крови (фракция в клетках крови <17%). Финголимод и финголимодфосфат в высокой степени связываются с белками плазмы крови (>99%). Связь финголимода и финголимодфосфата с белками плазмы не изменяется у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Метаболизм

После однократного приема финголимода внутрь, основными финголимод-родственными компонентами в крови в течение 34 дней после приема, являются финголимод (23,3%), финголимодфосфат (10,3%) и неактивные метаболиты (метаболит МЗ карбоновой кислоты (8,3%), метаболит церамида М29 (8,9%) и метаболит церамида М30 (7,3%)).

Выведение

Показатель клиренса финголимода из крови составляет (6,3±2,3) л/ч, а среднее ожидаемое конечное Ту2 составляет 6-9 дней. После перорального применения 81% дозы медленно выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Характеристики у отдельных групп пациентов.

Фармакокинетика финголимода и финголимодфосфата не отличается у мужчин и женщин, у пациентов разного этнического происхождения. У пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени приводит к повышению AUC на 34 и 14% для финголимода и финголимодфосфата, соответственно.

Финголимод следует применять с осторожностью пациентам с легкими и средними нарушениями функции печени.

Фармакокинетика препарата Несклер у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Показания

Для монотерапии взрослых пациентов с высокоактивным рецидивирующим, ремитирующим рассеянным склерозом, для следующих групп пациентов:

Финголимод назначается для уменьшения частоты клинических обострений болезни и снижения риска прогрессирования нетрудоспособности.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза препарата составляет одну капсулу 0,5 мг внутрь 1 раз в сутки вне зависимости от времени приема пищи. В случае пропуска приема, на следующий день препарат Несклер применяют в обычное время. Препарат предназначен для длительного применения.

Дополнительное наблюдение вплоть до разрешения состояния требуется в следующих случаях:

- если частота сердечных сокращений через 6 часов после первого приема препарата составляет <45 уд/мин, или составляет наименьшее значение за весь период наблюдения;

- при выявлении впервые возникшей АВ-блокады II степени или выше по данным ЭКГ через 6 часов после первого приема препарата;

- если интервал QTc на ЭКГ составляет >500 мсек.

При возобновлении терапии препаратом Несклер, после перерыва в терапии, необходимо проведение мониторинга деятельности сердечно-сосудистой системы, как и после приема первой дозы, в случае перерыва терапии:

- хотя бы на 1 день в течение первых 2-х недель терапии;

- более чем на 7 дней на 3-й или 4-й неделе лечения;

- более чем на 2 недели после того, как лечение продолжалось более месяца.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Лечение препаратом Несклер пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует проводить с осторожностью. Рекомендован контроль активности печеночных трансаминаз за 6 месяцев до начала терапии препаратом. При выявлении поражения печени лечение препаратом следует прекратить.

Применение препарата Несклер у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) противопоказано.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Коррекции дозы препарата у данной категории пациентов не требуется.

Пациенты с сахарным диабетом

Исследований по применению препарата Несклер у пациентов с сахарным диабетом не проводилось

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пациенты младше 18 лет

Эффективность и безопасность применения препарата Несклер у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Прекращение лечения препаратом

При прекращении лечения препаратом необходимо учитывать, что нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после последнего применения препарата Несклер

Побочное действие

При применении финголимода в дозе 0,5 мг отмечались следующие серьезные нежелательные явления (НЯ): инфекции, макулярный отек и преходящая атриовентрикулярная блокада в начале лечения. Наиболее часто (частота >10%) при применении препарата в дозе 0,5 мг наблюдались головная боль, повышение активности печеночных трансаминаз, диарея, кашель, грипп, синусит, и боль в спине. Ниже представлены нежелательные явления (НЯ) в соответствии с частотой их возникновения: очень часто (>1/10 назначений); часто (1/10-1/100 назначений); нечасто (1/100-1/1000 назначений); редко (1/1000-1/10000 назначений); очень редко (<1/10000 назначений), включая отдельные сообщения. В пределах каждой частоты НЯ располагаются в порядке убывания степени тяжести. Самой частой причиной (частота более 1%) прекращения терапии (в дозе 0,5 мг) являлось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) - 2,2%.

Инфекции, вызванные вирусом гриппа, синусит; бронхит, инфекции, вызванные вирусом герпеса, опоясывающий лишай, отрубевидный лишай; пневмония; лимфопения, лейкопения, депрессия; подавленное настроение, головная боль; головокружение, мигрень; синдром обратимой задней энцефалопатии, нечеткость зрения; макулярный отек, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, повышение артериального давления, кашель, одышка, диарея, экзема, алопеция, зуд, боль в спине, астения. При терапии пациентов финголимодом в дозе 1,25 мг отмечались окклюзии периферических артерий, В клинических исследованиях в начале лечения препаратом в рекомендуемой дозе отмечалось транзиторное снижение числа сердечных сокращений (ЧСС) и замедление атриовентрикулярной проводимости.В клинических исследованиях применение препарата в дозе 0,5 мг у пациентов с РРС отмечалось небольшое повышение артериального давления (АД) в среднем на 3 мм рт. ст. систолического, на 1 мм рт. ст. – диастолического. Повышение активности печеночных трансаминаз (преимущественно, АЛТ.

Противопоказания к применению

— синдром иммунодефицита;

— повышенный риск оппортунистических инфекций, в том числе у иммунокомпрометированных пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию в настоящее время или в прошлом;

— активные фазы тяжелых инфекций, хронических инфекций (гепатиты, туберкулез);

— выявленные злокачественные новообразования в активной фазе, за исключением базально-клеточного рака кожи;

— тяжелые поражения печени (класс С по Чайлд-Пью);

— гиперчувствительность к финголимоду или любому другому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения препарата Несклер у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Применение при беременности и кормлении грудью

Перед началом терапии препаратом Несклер, у женщин, имеющих фертильный потенциал, должен быть получен отрицательный результат теста на беременность.

Во время терапии препаратом и как минимум в течение 2-х месяцев после окончания его применения, следует использовать надежные способы контрацепции.

Учитывая теоретическую возможность развития нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить кормление грудью или отменить препарат.

Применение при нарушениях функции печени

Коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.

Применение препарата Несклер у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата Несклер у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены

Применение у пожилых пациентов

Коррекции дозы препарата у данной категории пациентов не требуется.

Особые указания

Лечение препаратом Несклер должно назначаться и проводиться под контролем врача, имеющего опыт в терапии рассеянного склероза.

После отмены финголимода необходим 6-недельный интервал без лечения для выведения финголимода из кровотока. При прекращении приема препарата необходимо учитывать, что нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после последнего применения финголимода.

Нарушения функции печени

Не раньше, чем за 6 месяцев до начала терапии препаратом Несклер необходимо провести исследование активности печеночных трансаминаз. При отсутствии клинических проявлений поражения печени определение уровня печеночных трансаминаз рекомендовано проводить в 1, 3, 6, 9 и 12 месяцы лечения, а затем периодически. Повышение активности печеночных трансаминаз >5 ВГН требует более частого биохимического исследования сыворотки крови, включая определение уровня билирубина и щелочной фосфатазы.

При появлении симптомов, позволяющих предположить нарушение функции печени (рвота и тошнота неизвестной этиологии, желтуха, боль в животе, повышенная утомляемость, анорексия, темный цвет мочи) необходимо провести исследование активности печеночных ферментов, и при выявлении поражения печени, прекратить прием препарата.

Дыхательная система

Пациентам с подозрением на дыхательные нарушения рекомендуется проведение спирометрии.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Несклер , возникают такие нежелательные явления как головокружение или нарушения зрения, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами до полного исчезновения данных побочных эффектов.

Необходим контроль состояния пациента в течение первых 6 часов после первого приема препарата перед началом управления транспортными средствами.

Передозировка

О случаях передозировки при применении препарата пациентами с РСС не сообщалось. Здоровые добровольцы удовлетворительно переносили однократный прием препарата в дозе 40 мг (доза в 80 раз превышающая рекомендуемую суточную), при этом у 5 из 6 добровольцев была выявлена незначительная обструкция дыхательных путей, сопровождающаяся ощущением легкого стеснения в грудной клетке или чувством дискомфорта.

Финголимод может вызывать развитие брадикардии. Снижение частоты сердечных сокращений обычно отмечается в течение одного часа после приема первой дозы и достигает максимума в течение 6 часов. Имеются сообщения о замедлении атриовентрикулярного проведения и отдельные сообщения о преходящих случаях АВ-блокады со спонтанным разрешением.

В случае передозировки при приеме первой дозы препарата Несклер важно выявить проявление брадикардии, при этом может потребоваться проведение мониторинга до утра следующего дня. Необходимо регулярно измерять частоту сердечных сокращений и артериальное давление, а также производить съемку электрокардиограммы. Если через 6 часов после первого приема ЧСС составило < 45 уд/мин или проявились ЭКГ-признаки II и выше степеней АВ-блокады, или QT-интервал составил > 500 мсек, то следует продлить мониторинг в течение ночи до исчезновения признаков нарушения сердечного ритма. При возникновении АВ-блокады III степени в любое время суток необходимо обеспечить мониторирование в течение ночи.

Финголимод не удаляется из организма посредством диализа и плазмафереза. Признаками коррекции передозировки является исчезновение вышеописанных симптомов, в т.ч. брадикардии.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Учитывая возможность дополнительного угнетающего влияния на иммунную систему, следует соблюдать осторожность при применении финголимода вместе с противоопухолевыми иммунодепрессантами (в т.ч. глюкокортикостероидами) или

иммуномодуляторами. Поскольку глюкокортикостероиды обладают иммунодепрессивным действием, продолжительность лечения и их дозу при одновременном применении с финголимодом следует корректировать, основываясь на клинических данных.

В клинических исследованиях при применении финголимода у пациентов с РРС, получавших короткие курсы глюкокортикостероидов (в течение пяти дней), не отмечалось повышения частоты инфекций.

Необходимо с осторожностью применять финголимод у пациентов, получавших ранее в течение длительного времени такие препараты, как натализумаб или митоксантрон.

Ограничен опыт применения финголимода у пациентов, получающих сопутствующую терапию бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, снижающими частоту сердечных сокращений (такими как верапамил, дилтиазем или ивабрадин), или другими препаратами, которые могут снижать частоту сердечных сокращений (например, дигоксином). Применение этих препаратов в комбинации с препаратом Несклер может сопровождаться развитием выраженной брадикардии и блокады сердца. При приеме финголимода в комбинации с атенололом ЧСС дополнительно снижается на 15% (при приеме с дилтиаземом такого эффекта не наблюдается). Ввиду мощного сочетанного влияния на частоту сердечных сокращений, препарат Несклер не рекомендуется применять у пациентов, в настоящее время получающих эти лекарственные средства. Если предполагается лечение препаратом Несклер, необходима консультация кардиолога относительно возможности перехода на препараты, не снижающие частоту сердечных сокращений, а также проведения мониторинга.

Применение финголимода у пациентов, получающих антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, прокаинамид) или III класса (например, амиодарон, соталол), не изучалось. Поскольку при применении антиаритмических препаратов IA и III классов возможно развитие брадиаритмии, препарат Несклер не следует назначать вместе с данными противоаритмическими препаратами.

Фармакокинетическое взаимодействие

Финголимод первично метаболизируется с участием цитохрома Р450 4F2 и, возможно, других изоферментов CYP4F. In vitro в гепатоцитах в случае значительного индуцирования изофермент CYP3A4 также может участвовать в метаболизме финголимода. В связи с вышесказанным, влияние финголимода и финголимодфосфата на клиренс препаратов, метаболизирующихся с помощью основных изоферментов CYP, маловероятно.

Влияние финголимода и финголимодфосфата на метаболизм совместно назначаемых препаратов:

Исследования in vitro показали, что финголимод и финголимодфосфат почти или вовсе не способны подавлять активность изоферментов цитохрома Р450 человека (1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4/5 или 4А9/11). Таким образом, снижение клиренса препаратов, метаболизирующихся главным образом основными изоферментами цитохрома Р450, в присутствии финголимода и финголимодфосфата клинически маловероятно.

Способность финголимода и финголимодфосфата индуцировать свой собственный метаболизм и/или метаболизм совместно назначаемых препаратов:

В исследованиях in vitro финголимод не индуцировал мРНК изоферментов цитохрома 3А4, 1А2, 4F2 и АВСВ1 (Р-гликопротеин), а также активность изоферментов цитохрома 3А, 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 4F2; финголимодфосфат не обладал индуцирующим действием в отношении изоферментов цитохрома. Таким образом, повышение активности различных изоферментов цитохрома Р450 и АВСВ1 в присутствии финголимода маловероятно.

Транспортные белки

Препарат, вероятно, не нарушает всасывание и выведение из клетки лекарственных средств и других веществ, являющихся субстратами основных транспортных белков.

Циклоспорин

Фармакокинетика финголимода и циклоспорина в случае однократного или многократного применения не менялась.

Пероральные контрацептивы

Одновременное применение финголимода в дозе 0,5 мг в сутки и пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела) не приводит к изменению эффектов пероральных контрацептивов. Несмотря на отсутствие исследований, воздействие пероральных контрацептивов, содержащих прогестагены, на финголимод не ожидается.

Кетоконазол

В случае одновременного применения кетоконазола (в дозе 200 мг 2 раза в сутки до достижения равновесного состояния) и финголимода (в дозе 5 мг однократно) отмечалось умеренное увеличение AUC финголимода и финголимодфосфата (в 1,7 раза).

Изопреналин, атропин, атенолол и дилтиазем

На экспозицию финголимода и финголимодфосфата не оказывало влияние одновременное применение вместе с изопреналином или атропином. Одновременное применение с атенололом, дилтиаземом или циклоспорином не влияло на фармакокинетику финголимода или финголимодфосфата.

Карбамазепин

Одновременное применение карбамазепина в дозе 600 мг 2 раза в сутки и 2 мг финголимода однократно существенно не повлияло на AUC финголимода и финголимодфосфата, уменьшив их приблизительно на 40%. Одновременное применение карбамазепина с финголимодом может снижать эффективность последнего.

Потенциальные лекарственные взаимодействия

В клинических исследованиях у пациентов с РРС не отмечалось значительного влияния флуоксетина и пароксетина (мощные ингибиторы изофермента CYP2D6) на концентрацию финголимода или финголимодфосфата. Баклофен, габапентин, оксибутинин, амантадин, модафинил, амитриптилин, прегабалин, глюкокортикостероиды и пероральные контрацептивы не оказывали клинически значимого влияния на концентрацию (<20%) финголимода и финголимодфосфата.

Вакцинация

Поскольку применение живых аттенуированных вакцин может повышать риск развития инфекций, при применении препарата не следует проводить иммунизацию живыми аттенуированными вакцинами. Во время терапии препаратом, а также в течение 2-х месяцев после прекращения лечения финголимодом вакцинация может быть менее эффективной.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпуск по рецепту.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Имеются противопоказания, проконсультируйтесь с врачом.

Сопутствующие товары

Нинларо капсулы 4 мг №3
Под заказ
172 710 руб.

Кол-во:

Контейнер полимерный КДС-1 Кронт

Кол-во:

Аккумулятор холода Iceblock 200
В наличии
150 руб.

Кол-во:

Аккумулятор холода Freez Pack M10

Кол-во:

Вазапростан лиоф. д/инфуз.амп. 20 мкг. №10

Кол-во:

Ср-во дезинф. Сайдекс Опа

Кол-во:

Уман альбумин 25% 50 мл (альбумин человека)

Кол-во:

Аккумулятор холода АХ-700 / Арктика

Кол-во:

Летрозол таб. плен/об 2.5мг. N30

Кол-во:

Термоконтейнер CTS-25
Под заказ
2 100 руб.

Кол-во:

Недавно просмотренные